Βασικές πληροφορίες Canagliflozin heMihydrate |
Όνομα προϊόντων: | Canagliflozin heMihydrate |
Συνώνυμα: | Cagliflozin heMihydrate Ένυδρη ουσία Canagliflozin (2:1) Canagliflozin heMihydrate Δ-Glucitol, 1,5 anhydro-1-γ [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] μεθύλιο] - 4-Methylphenyl] -, ένυδρη ουσία (2:1) Canagliflozin heMihydrates (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2) μεθύλιο) - 4-methylphenyl) - (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 6 Hemihydrate (1S) - [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] μεθυλική] - 4-methylphenyl] - ένυδρη ουσία δ-Glucitol 1,5-Anhydro-1-γ (2:1) Cageline |
CAS: | 928672-86-0 |
MF: | C24H27FO6S |
MW: | 462.53 |
EINECS: | 202-303-5 |
Κατηγορίες προϊόντων: | Canagliflozin |
Αρχείο μορ.: | 928672-86-0.mol |
Χρήση και σύνθεση Canagliflozin heMihydrate |
Περιγραφή | Το Canagliflozin, ένας προφορικά ενεργός και εκλεκτικός ανασταλτικός παράγοντας 2 νάτριο-γλυκόζης cotransporter (SGLT2), συναναπτύχτηκε από τη Mitsubishi Tanabe Pharma και τη Johnson & Johnson (J&J) για την επεξεργασία του τύπου - διαβήτης 2 mellitus (T2DM) και παχυσαρκία. Το φάρμακο εγκρίθηκε το Μάρτιο από το ΑΜΕΡΙΚΑΝΙΚΟ FDA και προωθημένος τον Απρίλιο του 2013 στις ΗΠΑ SGLT2 περιλαμβάνεται στη διάβαση επαναρρόφησης γλυκόζης στο νεφρό, και η παρεμπόδισή της αυξάνει την ουρική έκκριση γλυκόζης, και μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης πλάσματος και HbA1c. Επιπλέον, canagliflozin είναι ασφαλής σε σχέση με με άλλους συνήθως χρησιμοποιημένους αντιδιαβητικούς πράκτορες και έχει μια σημαντική επίδραση στη μείωση βάρους σωμάτων. Ένα πρόσφατα δημοσιευμένο δίπλωμα ευρεσιτεχνίας διαδικασίας από ScinoPharm Ταϊβάν περιγράφει τη σύνθεση του canagliflozin. |
Χημική σύνθεση | Η σύνθεση της περιοχής αγλυκόνης του canagliflozin περιγράφηκε σε ένα χωριστό δίπλωμα ευρεσιτεχνίας με πρώτα να συμπυκνώσει διαθέσιμα στο εμπόριο 5 - χλωρίδιο bromo-2-methylbenzoyl (14) και 2 (4-fluorophenyl) - thiophene (15) υπό τους όρους ακυλίωσης friedel-τεχνών για να δώσει την κετόνη 16 στην παραγωγή 69% ως κρυστάλλινο στερεό. Η κετόνη 16 μειώθηκε έπειτα με το triethylsilyl υδρίδιο παρουσία BF3; Et2O στη χαμηλή θερμοκρασία για να δώσει το αγλυκόνη το βρωμίδιο 17 σε 70% παράγει. Ο πρόδρομος για τη glycoside μερίδα, διαθέσιμο στο εμπόριο glycoside triol 18, αντιμετωπίστηκε επιλεκτικά με το χλωρίδιο τ-butyldiphenylsilyl (TBDPSCl) σε THF παρουσία imidazole για να δώσει τον αιθέρα 19 BRI-silyl στην παραγωγή 81%. Έπειτα, ένα μοναδικό, stereospecific β-γ-arylglucosidation αναπτύχθηκε για να εξασφαλίσει την ένωση του aglyone- και του glycoside-περιορισμού των μερίδων του canagliflozin. Το βρωμίδιο 17 υποβλήθηκε στη σκόνη μαγνήσιου υπό τους τυποποιημένους Grignard όρους πριν από την επεξεργασία με AlCl3 σε THF επί τόπου. Αυτό το προκύπτον μίγμα εκτέθηκε έπειτα σε μια λύση της ένωσης 19 σε PhOMe που ήταν επεξεργασμένο εκ των προτέρων με ν-BuLi, και το ολόκληρο μίγμα θερμάθηκε έπειτα σε 150 ℃ για 5 χ για να δώσει τελικά το β -β-anomer 20 στην παραγωγή 56%. Τέλος, η απομάκρυνση των silyl ομάδων μέσα σε 20 με το tetrabutyl φθορίδιο αμμωνίου (TBAF) σε THF παρέδωσε canagliflozin την ένυδρη ουσία (iii) στην παραγωγή 73%.
|
Επικίνδυνος στο υδρόβιο περιβάλλον, μακροπρόθεσμο (χρόνιο) - κατηγορία χρόνια 2
Εικονόγραμμα | |
---|---|
Λέξη σημάτων | Καμία λέξη σημάτων |
Δήλωση κινδύνου | H411 τοξική ουσία στην υδρόβια ζωή με τα μακράς διαρκείας αποτελέσματα |
Προληπτική δήλωση | |
Πρόληψη | P273 αποφύγετε την απελευθέρωση στο περιβάλλον. |
Απάντηση | P391 συλλέξτε την έκχυση. |
Αποθήκευση | κανένας |
Διάθεση | P501 ξεφορτωθείτε το περιεχόμενο/εμπορευματοκιβώτιο σε μια αρμόδια δυνατότητα επεξεργασίας και διάθεσης σύμφωνα με τους εφαρμόσιμους νόμους και τους κανονισμούς, και τα χαρακτηριστικά προϊόντων στο χρόνο της διάθεσης. |
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Χημικό όνομα | Κοινά ονόματα και συνώνυμα | Αριθμός CAS | Αριθμός ΕΚ | Συγκέντρωση |
---|---|---|---|---|
(1S) - 1,5-anhydro-1 [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] μεθυλικό] - 4-methylphenyl] - δ-Glucitol hemihydrate (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2) μεθύλιο) - 4-methylphenyl) - (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 6 hemihydrate | (1S) - 1,5-anhydro-1 [3 [[5 (4-fluorophenyl) - 2-thienyl] μεθυλικό] - 4-methylphenyl] - δ-Glucitol hemihydrate (2S, 3R, 4R, 5S, 6R) - 2 (3 ((5 (4-fluorophenyl) thiophen-2) μεθύλιο) - 4-methylphenyl) - (hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol 6 hemihydrate | 928672-86-0 | - | 100% |
Κινήστε το θύμα στο καθαρό αέρα. Εάν η αναπνοή είναι δύσκολη, δώστε το οξυγόνο. Εάν όχι αναπνέοντας, δώστε την τεχνητή αναπνοή και συμβουλευθείτε έναν γιατρό αμέσως. Μην χρησιμοποιήστε στόμα στο στόμα τη νεκρανάσταση εάν το θύμα έλαβε ή εισέπνευσε τη χημική ουσία.
Μολυσμένη απογείωση ενδυμασία αμέσως. Πλύσιμο μακριά με το σαπούνι και την αφθονία του νερού. Συμβουλευθείτε έναν γιατρό.
Ξέβγαλμα με το καθαρό νερό για τουλάχιστον 15 λεπτά. Συμβουλευθείτε έναν γιατρό.
Στόμα ξεβγαλμάτων με το νερό. Μην προκαλέστε τον εμετό. Μην δώστε ποτέ τίποτα προφορικά σε ένα αναίσθητο πρόσωπο. Καλέστε έναν γιατρό ή ένα δηλητήριο Control Center αμέσως.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Ξηρά χημική ουσία χρήσης, διοξείδιο του άνθρακα ή οινόπνευμα-ανθεκτικός αφρός.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Ανεξάρτητες συσκευές αναπνοής ένδυσης για την πυρόσβεση εάν είναι απαραίτητο.
Αποφύγετε το σχηματισμό σκόνης. Αποφύγετε την υδρονέφωση, το αέριο ή τους ατμούς. Αποφύγετε με το δέρμα και το μάτι. Χρησιμοποιήστε τον προσωπικό προστατευτικό εξοπλισμό. Φορέστε τα χημικά στεγανά γάντια. Εξασφαλίστε επαρκή εξαερισμό. Αφαιρέστε όλες τις πηγές ανάφλεξης. Εκκενώστε το προσωπικό στις ασφαλείς περιοχές. Κρατήστε τους ανθρώπους μακρυά από και αντίθετος στον άνεμο του χυσίματος/της διαρροής.
Αποτρέψτε την περαιτέρω έκχυση ή τη διαρροή εάν είναι ασφαλές να κάνει έτσι. Μην αφήστε τη χημική ουσία να εισαγάγει τους αγωγούς. Η απαλλαγή στο περιβάλλον πρέπει να αποφευχθεί.
Συλλέξτε και τακτοποιήστε τη διάθεση. Κρατήστε τη χημική ουσία στα κατάλληλα και κλειστά εμπορευματοκιβώτια για τη διάθεση. Αφαιρέστε όλες τις πηγές ανάφλεξης. Χρησιμοποιήστε τα αδιάβλητα στις σπίθες εργαλεία και το explosionproof εξοπλισμό. Το υιοθετημένο ή συλλεχθε'ν υλικό πρέπει να ξεφορτωθεί αμέσως, σύμφωνα με τους κατάλληλους νόμους και τους κανονισμούς.
Να χειριστεί καλά - αερισμένη θέση. Κατάλληλη προστατευτική ενδυμασία ένδυσης. Αποφύγετε την επαφή με το δέρμα και τα μάτια. Αποφύγετε το σχηματισμό της σκόνης και των αερολυμάτων. Χρησιμοποιήστε την μη-ανάφλεξη των εργαλείων. Αποτρέψτε την πυρκαγιά που προκαλείται από τον ηλεκτροστατικό ατμό απαλλαγής.
Αποθηκεύστε το εμπορευματοκιβώτιο που κλείνουν στενά σε μια ξηρά, δροσερή και καλά-αερισμένη θέση. Κατάστημα εκτός από τα εμπορευματοκιβώτια τροφίμων ή τα ασυμβίβαστα υλικά.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Εξασφαλίστε επαρκή εξαερισμό. Λαβή σύμφωνα με την ορθές βιομηχανική υγιεινή και την πρακτική ασφάλειας. Έξοδοι κινδύνου οργάνωσης και η περιοχή κίνδυνος-αποβολών.
Ένδυση που εγκαθιστά στενά τα προστατευτικά δίοπτρα ασφάλειας με τις δευτερεύων-ασπίδες που προσαρμόζονται στο EN 166 (ΕΕ) ή NIOSH (ηε).
Πυρκαγιά ένδυσης/πυρίμαχος και αδιαπέραστος ιματισμός. Λαβή με τα γάντια. Τα γάντια πρέπει να επιθεωρηθούν πριν από τη χρήση. Πλύσιμο και ξηρά χέρια. Τα επιλεγμένα προστατευτικά γάντια πρέπει να ικανοποιήσουν τις προδιαγραφές της οδηγίας 89/686/ΕΟΚ της ΕΕ και του τυποποιημένου EN 374 που προέρχεται από το.
Εάν τα όρια έκθεσης ξεπερνιούνται, η ενόχληση ή άλλα συμπτώματα είναι πεπειραμένη, χρησιμοποιεί μια αναπνευστική συσκευή πλήρης-προσώπου.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο