Benzoate Alogliptin βασικές πληροφορίες |
Ενδείξεις και μηχανισμοί χρήσης των δυσμενών αντιδράσεων δράσης |
Όνομα προϊόντων: | Benzoate Alogliptin |
Συνώνυμα: | (Ρ) - ((6 (3-aMinopiperidin-1) - 3-μεθυλικός-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1 (2H) - yl) μεθυλικό) benzonitrile benzoate 2 Benzoate 2 Alogliptin [[6 [(3R) - 3-αμινο-1-piperidinyl] - 3,4-δίυδρο-3-μεθυλικός-2,4-dioxo-1 (2H) - μεθυλικό] benzonitrile benzoate pyrimidinyl] Alogliptin (benzoate Alogliptin 2 [6 [3 (Ρ) - AMinopiperidin-1] - benzonitrile benzoate Monobenzoate 3-μεθυλικός-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl] Alogliptin API ALOGLIPTIN (SYK-322) BENZOATE (Ρ) - ((6 (3-Aminopiperidin-1) - 3-μεθυλικός-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H) - yl) μεθυλικό) benz 2 2 [[6 [(3R) - 3-αμινο-1-piperidinyl] - 3,4-δίυδρο-3-μεθυλικός-2,4-dioxo-1 (2H) - pyriMidinyl] μεθύλιο] - Benzonitrile Monobenzoate |
CAS: | 850649-62-6 |
MF: | C25H27N5O4 |
MW: | 461.52 |
EINECS: | 691-730-4 |
Κατηγορίες προϊόντων: | αντιδιαβητικός Ανασταλτικοί παράγοντες Τελικό υλικό φαρμακευτικός μεσάζων API |
Αρχείο μορ.: | 850649-62-6.mol |
Benzoate Alogliptin χημικές ιδιότητες |
Πληροφορίες ασφάλειας |
Benzoate Alogliptin χρήση και σύνθεση |
Ενδείξεις και χρήση | Το Alogliptin (βενζοϊκό οξύ) είναι ένα φάρμακο διαβήτη τύπος-2, και είναι ένας τύπος peptidase IV dipeptidyl πρωτεάσεων σερίνης (dpp-4) ανασταλτικός παράγοντας που αναπτύσσεται από την ιαπωνική επιχείρηση Takeda. Το Alogliptin, που χρησιμοποιείται μόνο ή σε σχέση με με άλλο ζάχαρη-χαμηλώνοντας φάρμακο αίματος, καλά-ανέχεται συνήθως σε τύπος-2 ασθενείς διαβήτη. Αυτό το φάρμακο έχει έναν χαμηλού κινδύνου της υπογλυκαιμίας, με Alogliptin η θεραπεία ομαδοποιεί τις ομάδες ≤10.5% ≤8.3% και ψευδοφαρμάκου, και δεν παρουσιάζει καμία διαφορά μεταξύ των νέων και ηλικιωμένων ασθενών. Εκτός από αποτελεσματικά να χαμηλώσει τη ζάχαρη αίματος, αυτή η ιατρική χαμηλώνει επίσης τους κινδύνους αύξησης υπογλυκαιμίας και βάρους, που υπερνικούν τη μεγάλη επεξεργασία ασθενών εμποδίων και που παρέχουν τη νέα ελπίδα για την επεξεργασία διαβήτη. |
Μηχανισμοί της δράσης | Το Alogliptin εμποδίζει επιλεκτικά dpp-4 για να μειώσει την αδρανοποίηση του glucagon-όπως πεπτιδίου 1 (GLP-1) και να αυξήσει τα επίπεδα GLP-1 στο σώμα, χαμηλώνοντας κατά συνέπεια τη ζάχαρη αίματος. Μόλις φθάσει η ζάχαρη αίματος στα κανονικά επίπεδα, θα παψει τα ζάχαρη-χαμηλώνοντας αποτελέσματά της, κατά συνέπεια μειώνοντας αποτελεσματικά τους κινδύνους υπογλυκαιμίας. Επιπλέον, ο ανασταλτικός παράγοντας dpp-4 επιβραδύνει επίσης τη γαστρική εκκένωση, αυξάνει το συναίσθημα της πληρότητας, και ελέγχει την όρεξη, βοηθώντας κατά συνέπεια τους ασθενείς να ελέγξουν το βάρος τους. |
Δυσμενείς αντιδράσεις | Οι κοινές παρενέργειες Alogliptin περιλαμβάνουν το nasopharyngitis, τους πονοκέφαλους, και την ανώτερη μόλυνση αναπνευστικών οδών. Οι περισσότερες παρενέργειες είναι ελαφριές για να συγκρατήσουν και είναι ανεξάρτητες από τη δόση. |
Χρήσεις | Επεξεργασία του τύπου - διαβήτης 2. |
Καθορισμός | ChEBI: Ένα benzoate άλας που λαμβάνεται με το συνδυασμό των equimolar ποσών alogliptin και βενζοϊκού οξέος. Χρησιμοποιημένος για την επεξεργασία του τύπου - διαβήτης 2. |
Κλινική χρήση | Benzoate Alogliptin είναι peptidase IV dipeptidyl (DPPIV) ανασταλτικός παράγοντας που ανακαλύπτεται από Takeda Pharmaceuticals και που εγκρίνεται στην Ιαπωνία το 2010 για την επεξεργασία του τύπου ΙΙ το διαβήτη mellitus. Το Alogliptin είναι ένα προφορικό φάρμακο για μια φορά την ημέρα να υπολογίσει δόση για να συμπληρώσει τη διατροφή και την άσκηση. Το Alogliptin είναι η εκλεκτικότερη πωλημένη παρεμπόδιση DPPIV και έχει τις παρόμοιες ιδιότητες του PK και PD έναντι των προηγούμενων καταχωρήσεων. Η ανακάλυψη, η σχέση δομή-δραστηριότητας των σχετικών ανάλογων, και η σύνθεση αυτής της ένωσης έχουν δημοσιευθεί πρόσφατα. |
Χημική σύνθεση | Η καταλληλότερη σύνθεση για κλίμακα-επάνω θα τονιστεί από διάφορες δημοσιευμένες διαδρομές. Η διαθέσιμη στο εμπόριο αμίνη 1 cycanobenzyl 2 αντιδράστηκε με το methylisocyanate σε DCM στην περιβαλλοντική θερμοκρασία για να παρέχει τη N-methyl ουρία 2 στην παραγωγή 85%. Η αντίδραση της ουρίας 2 με το διμεθυλικό malonate refluxing η αιθανόλη με το ethoxide νατρίου δεδομένου ότι η βάση έδωσε trione 3 στην παραγωγή 78-85%. Trione 3 refluxed έπειτα σε τακτοποιημένο POCl3 για να παρέχει το προτελευταίο ακατέργαστο πετρέλαιο 4 χλωριδίου στην παραγωγή 95% που αντιδράστηκε με την boc-προστατευμένη δισαμίνη 5 παρουσία του ανθρακικού άλατος καλίου σε DMF για να εφοδιάσει το alogliptin Ι στην παραγωγή 93-96%. Η επεξεργασία του alogliptin με το βενζοϊκό οξύ στην αιθανόλη σε 60-70 °C που ακολουθήθηκε από την κρυστάλλωση παρέδωσε επιθυμητό benzoate alogliptin (ι).
|
Μην ταξινομημένος.
Εικονόγραμμα | Κανένα σύμβολο. |
---|---|
Λέξη σημάτων | Καμία λέξη σημάτων |
Δήλωση κινδύνου | κανένας |
Προληπτική δήλωση | |
Πρόληψη | κανένας |
Απάντηση | κανένας |
Αποθήκευση | κανένας |
Διάθεση | κανένας |
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Χημικό όνομα | Κοινά ονόματα και συνώνυμα | Αριθμός CAS | Αριθμός ΕΚ | Συγκέντρωση |
---|---|---|---|---|
2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1] - 3-μεθυλικός-2,4-dioxopyrimidin-1] μεθύλιο] benzonitrile βενζοϊκό οξύ | 2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1] - 3-μεθυλικός-2,4-dioxopyrimidin-1] μεθύλιο] benzonitrile βενζοϊκό οξύ | 850649-62-6 | 691-730-4 | 100% |
Κινήστε το θύμα στο καθαρό αέρα. Εάν η αναπνοή είναι δύσκολη, δώστε το οξυγόνο. Εάν όχι αναπνέοντας, δώστε την τεχνητή αναπνοή και συμβουλευθείτε έναν γιατρό αμέσως. Μην χρησιμοποιήστε στόμα στο στόμα τη νεκρανάσταση εάν το θύμα έλαβε ή εισέπνευσε τη χημική ουσία.
Μολυσμένη απογείωση ενδυμασία αμέσως. Πλύσιμο μακριά με το σαπούνι και την αφθονία του νερού. Συμβουλευθείτε έναν γιατρό.
Ξέβγαλμα με το καθαρό νερό για τουλάχιστον 15 λεπτά. Συμβουλευθείτε έναν γιατρό.
Στόμα ξεβγαλμάτων με το νερό. Μην προκαλέστε τον εμετό. Μην δώστε ποτέ τίποτα προφορικά σε ένα αναίσθητο πρόσωπο. Καλέστε έναν γιατρό ή ένα δηλητήριο Control Center αμέσως.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Ξηρά χημική ουσία χρήσης, διοξείδιο του άνθρακα ή οινόπνευμα-ανθεκτικός αφρός.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Ανεξάρτητες συσκευές αναπνοής ένδυσης για την πυρόσβεση εάν είναι απαραίτητο.
Αποφύγετε το σχηματισμό σκόνης. Αποφύγετε την υδρονέφωση, το αέριο ή τους ατμούς. Αποφύγετε με το δέρμα και το μάτι. Χρησιμοποιήστε τον προσωπικό προστατευτικό εξοπλισμό. Φορέστε τα χημικά στεγανά γάντια. Εξασφαλίστε επαρκή εξαερισμό. Αφαιρέστε όλες τις πηγές ανάφλεξης. Εκκενώστε το προσωπικό στις ασφαλείς περιοχές. Κρατήστε τους ανθρώπους μακρυά από και αντίθετος στον άνεμο του χυσίματος/της διαρροής.
Αποτρέψτε την περαιτέρω έκχυση ή τη διαρροή εάν είναι ασφαλές να κάνει έτσι. Μην αφήστε τη χημική ουσία να εισαγάγει τους αγωγούς. Η απαλλαγή στο περιβάλλον πρέπει να αποφευχθεί.
Συλλέξτε και τακτοποιήστε τη διάθεση. Κρατήστε τη χημική ουσία στα κατάλληλα και κλειστά εμπορευματοκιβώτια για τη διάθεση. Αφαιρέστε όλες τις πηγές ανάφλεξης. Χρησιμοποιήστε τα αδιάβλητα στις σπίθες εργαλεία και το explosionproof εξοπλισμό. Το υιοθετημένο ή συλλεχθε'ν υλικό πρέπει να ξεφορτωθεί αμέσως, σύμφωνα με τους κατάλληλους νόμους και τους κανονισμούς.
Να χειριστεί καλά - αερισμένη θέση. Κατάλληλη προστατευτική ενδυμασία ένδυσης. Αποφύγετε την επαφή με το δέρμα και τα μάτια. Αποφύγετε το σχηματισμό της σκόνης και των αερολυμάτων. Χρησιμοποιήστε την μη-ανάφλεξη των εργαλείων. Αποτρέψτε την πυρκαγιά που προκαλείται από τον ηλεκτροστατικό ατμό απαλλαγής.
Αποθηκεύστε το εμπορευματοκιβώτιο που κλείνουν στενά σε μια ξηρά, δροσερή και καλά-αερισμένη θέση. Κατάστημα εκτός από τα εμπορευματοκιβώτια τροφίμων ή τα ασυμβίβαστα υλικά.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
κανένα στοιχείο διαθέσιμο
Εξασφαλίστε επαρκή εξαερισμό. Λαβή σύμφωνα με την ορθές βιομηχανική υγιεινή και την πρακτική ασφάλειας. Έξοδοι κινδύνου οργάνωσης και η περιοχή κίνδυνος-αποβολών.
Ένδυση που εγκαθιστά στενά τα προστατευτικά δίοπτρα ασφάλειας με τις δευτερεύων-ασπίδες που προσαρμόζονται στο EN 166 (ΕΕ) ή NIOSH (ηε).
Πυρκαγιά ένδυσης/πυρίμαχος και αδιαπέραστος ιματισμός. Λαβή με τα γάντια. Τα γάντια πρέπει να επιθεωρηθούν πριν από τη χρήση. Πλύσιμο και ξηρά χέρια. Τα επιλεγμένα προστατευτικά γάντια πρέπει να ικανοποιήσουν τις προδιαγραφές της οδηγίας 89/686/ΕΟΚ της ΕΕ και του τυποποιημένου EN 374 που προέρχεται από το.
Εάν τα όρια έκθεσης ξεπερνιούνται, η ενόχληση ή άλλα συμπτώματα είναι πεπειραμένη, χρησιμοποιεί μια αναπνευστική συσκευή πλήρης-προσώπου.
κανένα στοιχείο διαθέσιμο