Επεξεργασία καρκίνου του πνεύμονα κυττάρων στεροειδών AKOS 91371 πεπτιδίων Gefitinib 184475-35-2
-
Υψηλό φως
σκόνη methenolone enanthate
,propionate τεστοστερόνης σκόνη
-
Τόπος καταγωγήςΚίνα
-
ΜάρκαRUN
-
ΠιστοποίησηISO9001
-
Αριθμό μοντέλουΤρέξιμο-AH
-
Ποσότητα παραγγελίας min10g
-
Τιμήinquiry
-
Συσκευασία λεπτομέρειες10g 50g 100g 500g 1kg
-
Χρόνος παράδοσης3-7 ημέρες
-
Όροι πληρωμήςT/T, MoneyGram, BTCcoin
-
Δυνατότητα προσφοράς1kg --100kg
Επεξεργασία καρκίνου του πνεύμονα κυττάρων στεροειδών AKOS 91371 πεπτιδίων Gefitinib 184475-35-2
Επεξεργασία καρκίνου του πνεύμονα κυττάρων στεροειδών AKOS 91371 πεπτιδίων Gefitinib 184475-35-2
| Ενδείξεις και χρήσεις | Το Gefitinib είναι ένα αντινεοπλαστικό φάρμακο θεραπείας στόχων με τη σχετικά υψηλή ιδιομορφία που αναπτύχθηκε από τη βρετανική φαρμακοβιομηχανία AstraZeneca είναι το πρώτο μοριακό στοχοθετημένο φάρμακο που χρησιμοποιείται στην μη-μικρή επεξεργασία καρκίνου του πνεύμονα κυττάρων. Οι επιδερμικοί παράγοντες το (EGF) αύξησης είναι ένα είδος polypeptide με μια σχετική μοριακή μάζα 6.45x103, και μπορούν να δεσμεύσουν με τους επιδερμικούς δέκτες το (EGFR) παράγοντα αύξησης στις επιφάνειες μεμβρανών κυττάρων στόχων για να προκαλέσουν τα βιολογικά αποτελέσματα. EGFR είναι ένας τύπος tyrosine δέκτη τύπων του (TK) κινάσεων, έτσι όταν δεσμεύεται με EGF, θα προωθήσει την ενεργοποίηση TK στο δέκτη. Αυτό θα προκαλέσει tyrosine το υπόλειμμα στο δέκτη στο autophosphorylate και θα στείλει τα συνεχή σήματα διαίρεσης στο κύτταρο, προκαλώντας τον πολλαπλασιασμό κυττάρων και τη διαφοροποίηση. EGFR είναι άφθονο στον ανθρώπινο ιστό, και εκφράζεται ιδιαίτερα στους επιζήμιους όγκους. Το Gefitinib εμποδίζει τη διάβαση μεταγωγής σημάτων της επιφάνειας EGFR κυττάρων για να αποτρέψει την αύξηση, τη μετάσταση, και την αύξηση όγκων των αιμοφόρων αγγείων, και μπορεί να προκαλέσει το apoptosis κυττάρων όγκων. Το Gefitinib χρησιμοποιείται κυρίως για να θεραπεύσει το καρκίνο του πνεύμονα κυττάρων μη-μίσχων. |
| Φαρμακοκινητικές | Είναι προφορικά αποτελεσματικό, με τη σχετικά αργή απορρόφηση και το μεταβολισμό μετά από την εισαγωγή. Η βιολογική διαθεσιμότητα μιας ενιαίας στοματικής δόσης 250mg είναι σχεδόν 60%, και η περιοχή της κάτω από την καμπύλη το (AUC) εξαρτάται από τη δόση. Με τις ενιαίες καθημερινές δόσεις, η συγκέντρωση αίματος είναι σταθερή μετά από 7-10 ημέρες, με τη συγκέντρωση αίματος οξύνοντας 3-7 ώρες μετά από το φάρμακο και έπειτα βαθμιαία μετά από τη διφασική μείωση (η ημιζωή της είναι 12-58 ώρες, σε έναν μέσο όρο 28 ωρών). Παρατηρείται ως ανάλογες της δόσης φαρμακοκινητικές, και μετά από τις πολλαπλάσιες δόσεις, AUC και Cmax αυξήθηκαν αναλογικά. Όταν λαμβάνεται με τα τρόφιμα, το Cmax και AUC του δεν μειώθηκαν σημαντικά. Το πρωτεϊνικό δεσμευτικό ποσοστό πλάσματός του είναι σχεδόν 90%. Το Gefitinib μεταβολίζεται μέσω πολλών διαφορετικών διαβάσεων στα συκώτια σε μια σχετικά περίπλοκη διαδικασία το κύριο συστατικό του οξειδωτικού μεταβολισμού του είναι το ένζυμο CYP3A4 κυτοχρωμάτων P450, το οποίο μεταβολίζει κυρίως τους μεταβολίτες ο-Desmethyl. Οι μεταβολίτες είναι ανεξάρτητοι από τα φαρμακολογικά αποτελέσματα του αρχικού φαρμάκου. Το αρχικό φάρμακο και πολλοί μεταβολίτες περνούν συνήθως μέσω του χολικού κομματιού και εκκρίνονται μέσω των περιττωμάτων, ενώ το ποσό φαρμάκου που εκκρίνεται μέσω των ούρων είναι λιγότερο από 4% το αρχικό ποσό δόσης. |
| Δυσμενείς αντιδράσεις | Το Gefitinib είναι σχετικά καλά-ανεχθε'ν, και οι περισσότερες αρνητικές αντιδράσεις είναι ήπιες και αντιστρέψιμες, χαρακτηριστικά που είναι απέραντα διαφορετικά από εκείνους των τυποποιημένων αρνητικών αντιδράσεων στα κυτταροτοξικά φάρμακα. Οι κοινές αρνητικές αντιδράσεις περιλαμβάνουν τη διάρροια, τη ναυτία, τις αναφυλαξίες, την ακμή, τον εμετό, και το feebleness. Μόνο 1% των ασθενών έπρεπε να παψουν τη θεραπεία λόγω των αρνητικών αντιδράσεων με ένα ποσοστό περιστατικού άνω των 20%. Έχουν υπάρξει επίσης σπάνιες περιπτώσεις της οξείας διάμεσης πνευμονίας. |
| Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις | Το Gefitinib δεν είναι κατάλληλο για προσωπικό |
| Χημικές ιδιότητες | Ανοικτό κίτρινο κρυστάλλινη σκόνη |
| Χρήσεις | για την έρευνα |
| Χρήσεις | Το Gefitinib είναι ένα αντινεοπλαστικό. |
| Ενδείξεις | Ο ανασταλτικός παράγοντας EGFR ή ErbB1 gefitinib (Iressa (Ρ), AstraZeneca) εγκρίθηκε αρχικά από το αμερικανικό FDA το 2003 στο πλαίσιο των επιταχυνόμενων κανονισμών για τη θεραπεία του τοπικά προχωρημένου ή μεταστατικού μη-μικρού καρκίνου του πνεύμονα το (NSCLC) κυττάρων μετά από την πρόοδο στην λευκόχρυσος-βασισμένη χημειοθεραπεία docetaxel- και. Το AstraZeneca απέσυρε εθελοντικά gefitinib από την αγορά το 2005, εξ αιτίας της αποτυχημένης επαλήθευσης του κλινικού οφέλους κατά τη διάρκεια των μελετών μετα-έγκρισης. Τον Ιούλιο του 2015, το FDA επανεγκατέστησε την έγκριση του gefitinib για μια διαφορετική ομάδα ασθενών (δηλ., ασθενείς NSCLC με τις μεταλλαγές EGFR). Άλλοι εγκεκριμένοι ανασταλτικοί παράγοντες κινάσεων που στοχεύουν στην οικογένεια ErbB, που περιλαμβάνει ErbB1/EGFR, ErbB2/ανθρώπινος επιδερμικός δέκτης 2 (Her2), ErbB3/Her3, και ErbB4/Her4 παράγοντα αύξησης, είναι erlotinib (Tarceva (Ρ), OSI Pharm.), lapatinib (Tykerb (Ρ), GlaxoSmithKline), vandetanib (Caprelsa (Ρ), AstraZeneca), afatinib (Gilotrif (Ρ), Boehringer Ingelheim), και osimertinib (Tagrisso (Ρ), AstraZeneca). Όλοι οι εγκεκριμένοι οικογενειακοί ανασταλτικοί παράγοντες EGFR μοιράζονται ένα κοινό quinazoline ικρίωμα με εξαίρεση το osimertinib, το οποίο έχει ένα ικρίωμα pyrimidinylphenylamine που μοιάζει με αυτό του imatinib και nilotinib. Το Gefitinib και vandetanib υιοθετεί τον τύπο Ι δεσμευτικός τρόπος με «DFG-» και αC-έλικας «» στη διαμόρφωση, ενώ erlotinib και lapatinib δεσμεύστε «DFG-» με στον αC-έλικα υιοθετώντας μια «έξω» διαμόρφωση. Το Afatinib και osimertinib είναι ομοιοπολικοί ανασταλτικοί παράγοντες με μια ηλεκτρονιόφιλη μερίδα enone. |
| Εμπορικό σήμα | 3M |
| Βιολογική δραστηριότητα | Προφορικά ενεργός, εκλεκτικός ανασταλτικός παράγοντας tyrosine EGFR της κινάσης (ολοκληρωμένο κύκλωμα 50 = 23-79 NM). Παρουσιάζει ελάχιστη δραστηριότητα ενάντια σε ErbB2, KDR, το γ -γ-flt, PKC, MEK και erk-2. Εμποδίζει το autophosphorylation EGFR και εμποδίζει την αύξηση όγκων των ποντικιών που αντέχουν μια σειρά των ανθρώπινων xenografts. |
Σχετικά προϊόντα
Τα προϊόντα μας πωλούνται σε όλο τον κόσμο. Μπορείτε να είστε σίγουροι για ολόκληρη τη διαδικασία των προϊόντων μας.
