ODM-201 βασικές πληροφορίες |
Όνομα προϊόντων: | ODM-201 |
Συνώνυμα: | Καίσιο-1565 ODM-201 (Darolutamide) Ν {(2S) - 1 [3 (3-χλωρο-4-cyanophenyl) - 1H-pyrazol-1] propan-2} - 5 [(1RS) - 1-υδροξυαιθυλικό] - 1H-pyrazole-3-carboxamide 0DM021 Κόλπος-1841788 ODM-021 0DM021 ODM 021ODM 021ODM-021 ODM-201 |
CAS: | 1297538-32-9 |
MF: | C19H19ClN6O2 |
MW: | 398.85 |
EINECS: | 829-313-8 |
Κατηγορίες προϊόντων: | API |
Αρχείο μορ.: | 1297538-32-9.mol |
ODM-201 χημικές ιδιότητες |
Σημείο βρασμού | 719.5±60.0 °C (προβλεφθε'ν) |
πυκνότητα | 1.41±0.1 g/cm3 (προβλεφθε'ν) |
pka | 11.10±0.10 (προβλεφθείς) |
ODM-201 χρήση και σύνθεση |
Περιγραφή | ODM-201 είναι ένας νέος δέκτης ανδρόγυνων (AR) εμποδίζουν σχεδιασμένος για να εμποδίσουν την αύξηση των προστατικών καρκινικών κυττάρων μέσω της δέσμευσης στο AR για να εμποδίσουν την τεστοστερόνη-προκληθείσα πυρηνική δυνατότητα διακίνησης του AR. Χρησιμοποιείται ιδιαίτερα στους ασθενείς με τον προοδευτικό μεταστατικό ευνουχισμός-ανθεκτικό προστατικό καρκίνο. Είναι αποτελεσματικό στην παρεμπόδιση της δραστηριότητας περίπου ARS μεταλλάξεων που προκύπτει κατά τη διάρκεια της θεραπείας antiandrogen, συμπεριλαμβανομένης της έκδοσης μεταλλαγής F876L που είναι ανθεκτική στο enzalutamide και arn-509 (τα δεύτερης γενεάς antiandrogens). Επομένως, έχει τη δυνατότητα να υπερνικήσει το ζήτημα αντίστασης που εμφανίζεται επάνω στην AR-απευθυνόμενη θεραπεία. |
Αναφορές | Moilanen, Anu Maarit, και λοιποί «Ανακάλυψη ODM-201, ένας νέας γενιάς ανασταλτικός παράγοντας δεκτών ανδρόγυνων που στοχεύει στους μηχανισμούς αντίστασης κάνω σήμα-κατευθυνμένη στην ανδρόγυνο προστατική θεραπεία καρκίνου.» Sci ύφασμα 5.2(2015): 12007. Fizazi, Karim, και λοιποί «ODM-201, ένας ανασταλτικός παράγοντας δεκτών ανδρόγυνων νέας γενιάς για τον ευνουχισμός-ανθεκτικό προστατικό καρκίνο: Προκλινικός και φάση Ι στοιχεία.» Genitourinary συμπόσιο καρκίνων του κατακτώ-καρκίνος-ιδρύματος του 2013. Fizazi, Κ, και λοιποί «Δραστηριότητα και ασφάλεια ODM-201 στους ασθενείς με τον προοδευτικό μεταστατικό ευνουχισμός-ανθεκτικό προστατικό καρκίνο (ARADES): μια open-label φάση 1 δόση-κλιμάκωση και τυχαία φάση 2 δοκιμή επέκτασης δόσεων.» Ογκολογία νυστεριών 5.9(2014): 975-85. |
ODM-201 προϊόντα προετοιμασιών και πρώτες ύλες |